Compresse di oxandrolone Oxandrolone è un derivato del testosterone sintetico somministrato per via orale. I suoi effetti anabolici sono maggiori dei suoi effetti androgeni a causa della delezione del gruppo metilico dalla posizione C-19. La potenza anabolica dell’ossandrolone è di circa 3-13 volte quella di testosterone e metiltestosterone. In combinazione con calorie adeguate, Oxandrolone è […]
Oxandrolone è un derivato del testosterone sintetico somministrato per via orale. I suoi effetti anabolici sono maggiori dei suoi effetti androgeni a causa della delezione del gruppo metilico dalla posizione C-19. La potenza anabolica dell’ossandrolone è di circa 3-13 volte quella di testosterone e metiltestosterone. In combinazione con calorie adeguate, Oxandrolone è utile per promuovere l’aumento di peso dopo ustioni o traumi e in alcuni stati patologici come la BPCO e l’AIDS. L’aumento del peso è principalmente il risultato di una massa corporea magra avanzata rispetto al grasso corporeo migliorato spesso con l’integrazione nutrizionale. Gli effetti benefici sulla massa del corpo magro vengono persi con l’interruzione del farmaco. Oxandrolone viene utilizzato per aiutare a compensare il catabolismo proteico associato all’uso prolungato di corticosteroidi. Esistono anche dati di supporto per il trattamento dei pazienti con distrofia muscolare di Duchenne, ritardo costituzionale della crescita e pubertà, sindrome da de -wasting dell’HIV e debolezza muscolare associata e breve statura associata alla sindrome di Turner. Esistono prove contrastanti sul fatto che gli steroidi anabolizzanti aumentino significativamente le prestazioni atletiche aumentando la forza muscolare, ma l’NCAA e il CIO attualmente vietano il loro uso da parte degli atleti. L’ossandrolone non è ergogenico a dosi etichettate ma gli atleti spesso usano dosi più elevate; L’uso atletico dovrebbe essere scoraggiato a causa del rischio di dislipidemia, potenziale epatotossicità e altri gravi effetti collaterali. Oxandrolone fu approvato dalla FDA nel luglio 1964 e divenne una sostanza controllata nel 1991.
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L’ossandrolone promuove la sintesi della proteina muscolare scheletrica attraverso un effetto stimolante diretto sui recettori del testosterone o del diidrotestosterone e attraverso una maggiore espressione del recettore degli androgeni nel muscolo scheletrico e nella reutilizzazione degli aminoacidi intracellulari. Oxandrolone si lega agli stessi recettori intracellulari nel tratto riproduttivo, osso, muscolo scheletrico, cervello, fegato, reni e adipociti come testosterone e diidrotestosterone. Il legame del recettore risulta nella regolazione dell’espressione genica.
Oxandrolone funziona direttamente come androgeni, in quanto non può essere aromatizzato per gli estrogeni. Oltre agli effetti miotrofici dall’interazione del recettore degli androgeni nel muscolo scheletrico, sembra che il testosterone e l’ossandrolone abbiano effetti miotrofici causati dalla ridotta catabolismo proteico attraverso l’interazione con i recettori glucocorticoidi. Si ipotizza che gli steroidi anabolici-androgeni spostano glucocorticoidi legati al recettore glucocorticoide. Un’altra ipotesi è che gli steroidi anabolici-androgeni interferiscono con l’elemento di risposta glucocorticoide (regione di legame del DNA). Il miglioramento della massa del corpo magro è il risultato dell’effetto miotrofico del farmaco. A differenza dell’ormone della crescita, che provoca iperplasia irreversibile, gli steroidi anabolizzanti causano l’ipertrofia, un evento reversibile.
Oltre alla sintesi proteica nei muscoli, sono stati notati aumenti di albumina sierica, prealbumina e concentrazioni di transferrina con oxandrolone. L’aumento della produzione di eritrociti è apparentemente dovuta alla maggiore produzione di fattore stimolante eritropoietico.
L’ossandrolone provoca anche la stimolazione del riassorbimento osseo osteolitico, la proliferazione degli osteoblasti, la produzione di proteine della matrice ossea e la sintesi di fattore di crescita e citochine, che sono mediati dai recettori degli androgeni sugli osteoblasti. Questi effetti sull’osso sono responsabili degli effetti che promuovono la crescita dell’ossandrolone.
Oxandrolone provoca la soppressione delle gonadotropine ipofisarie attraverso un feedback negativo. Pertanto, la produzione di testosterone endogeno è inibita con oxandrolone a causa dell’inibizione dell’ormone luteinizzante. L’ossandrolone può anche sopprimere il rilascio di ormoni stimolanti i follicoli attraverso l’inibizione del feedback negativo. Inoltre, Oxandrolone può esercitare un effetto diretto sui testicoli. Oxandrolone abbassa HDL per induzione della lipasi trigliceride epatica, un enzima che catabolizza HDL.
Oxandrolone viene somministrato solo per via orale. Il legame delle proteine plasmatiche è del 94-97%. A causa della 17-alfa-alchilazione e dell’assenza di una funzione 4-ene nell’anello A, l’inattivazione epatica dell’ossandrolone è notevolmente ritardata rispetto al testosterone e ad altri steroidi anabolici-androgeni. Il metabolismo si verifica nel fegato mediante idrossilazione e solfatazione, sebbene l’entità dell’inattivazione epatica sia inferiore con oxandrolone rispetto ad altri steroidi anabolici-androgeni. Il metabolismo ridotto provoca un’emivita di eliminazione più lunga (9.4 ore) e concentrazioni plasmatiche di picco più elevate rispetto a 17-2-metiltestosterone. Circa il 28% di una dose orale viene escreto invariato. L’escrezione del farmaco e dei metaboliti genitori si verifica principalmente nelle urine come prodotti non coniugati.
Farmacocinetica specifica per il percorso:
Via orale: L’assorbimento di oxandrolone è rapido e quasi completo di una biodisponibilità orale del 97%.
Popolazioni speciali:
Anziano: L’emivita media di eliminazione è prolungata a 13.4 ore nei pazienti anziani; Tuttavia, il tempo di picco, la concentrazione plasmatica di picco o l’AUC non differiscono significativamente tra pazienti adulti anziani e più giovani.
Per il trattamento della cachessia e come terapia aggiuntiva per promuovere l’aumento di peso e l’anabolismo delle proteine dopo la perdita di peso a seguito di un ampio intervento chirurgico, infezioni croniche, traumi gravi o somministrazione prolungata di corticosteroidi e in alcuni pazienti che non riescono a guadagnare o ragioni patofisiologiche non riescono a guadagnare o a Mantieni il peso normale:
Nota: è richiesto un consumo calorico e proteico adeguato.
Dosaggio orale: Adulti: 2.5 mg PO 2—4 volte al giorno; Tuttavia, un intervallo da 2.Potrebbe essere necessario 5—20 mg di po al giorno. La solita durata della terapia è di 2-4 settimane, che può essere ripetuta secondo necessità. La dose e la durata dipenderanno dall’efficacia e dalla tollerabilità osservate.
Geriatrica: La dose raccomandata è di 5 mg di PO due volte al giorno. La solita durata della terapia è di 2-4 settimane, che può essere ripetuta secondo necessità. La dose e la durata dipenderanno dall’efficacia e dalla tollerabilità osservate.
Bambini: 0.1 mg/kg o meno (0.045 mg per libbra o meno) di peso corporeo PO al giorno (per non superare il dosaggio degli adulti). La solita durata della terapia è di 2-4 settimane, che può essere ripetuta secondo necessità. La dose e la durata dipenderanno dall’efficacia e dalla tollerabilità osservate.
Amministrazione specifica per il percorso:
Amministrazione orale: Oxandrolone può essere somministrato indipendentemente dai pasti. È necessario un consumo calorico e proteico adeguato quando gli steroidi anabolizzanti vengono utilizzati nella gestione della cachessia.
Oxandrolone è controindicato in gravidanza ed è classificato nella categoria di rischio di gravidanza FDA X. La mascolinizzazione del feto, dell’infertilità e degli effetti teratogeni, compresa l’embritossicità e la fetotossicità, sono state riportate nella progenie animale femminile quando l’ossandrolone è stato somministrato a dosi 9 volte la dose umana. Questi sono effetti coerenti con gli effetti noti di altri ormoni anabolici e androgeni. Oxandrolone dovrebbe essere usato con cautela nelle femmine del potenziale grave che può rimanere incinta. Se l’ossandrolone viene utilizzato durante la gravidanza o se il paziente rimane incinta durante l’assunzione di questo farmaco, il paziente dovrebbe essere informato del potenziale pericolo per il feto.1
Non è noto se oxandrolone viene escreto nel latte materno. Si raccomanda la discontinuazione infermieristica o la cessazione di oxandrolone per le madri che stanno allattando.1 Oxandrolone è un derivato del testosterone sintetico. L’esposizione significativa a questo androgeno attraverso l’allattamento al seno può avere effetti androgeni avversi sul bambino e il farmaco può anche interferire con una corretta istituzione di lattazione nella madre.2 Storicamente, il testosterone/androgeni è stato utilizzato a contratto per la soppressione dell’allattamento.Sono raccomandati 2 metodi alternativi all’allattamento al seno nelle donne in allattamento che ricevono terapia anabolica/androgenica.
La terapia degli androgeni può provocare ipoglicemia nei pazienti con diabete mellito. L’ossandrolone può inibire il metabolismo degli agenti antidiabetici orali e alcuni androgeni possono abbassare la glicemia nei pazienti con diabete. Si raccomanda un attento monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue in pazienti con diabete mellito che assumono oxandrolone.
In generale, l’uso di androgeni nei bambini dovrebbe essere intrapreso solo con estrema cautela; può verificarsi una soppressione della crescita a seguito della maturazione ossea accelerata. Il rischio di crescita degli adulti compromessi è maggiore con l’uso di oxandrolone nei pazienti più giovani. Si raccomanda l’esame a raggi X di età ossea ogni sei mesi mentre su oxandrolone. Da notare, gli steroidi anabolici-androgeni possono aumentare l’altezza senza influenzare significativamente l’età ossea. Il completamento della fusione epifisaria che porta alla cessazione della crescita non si verifica con oxandrolone poiché non è aromatizzato in sostanze con proprietà estrogeniche.
L’ossandrolone può stimolare la crescita del tessuto canceroso ed è controindicato nei pazienti maschi con noto cancro alla prostata o cancro al seno. I pazienti con ipertrofia prostatica devono essere trattati con cautela a causa del possibile sviluppo della malignità. È raccomandata una valutazione periodica dell’antigene specifico per prostata per i pazienti più anziani.
Oxandrolone è controindicato nei pazienti con ipercalcemia primaria o secondaria a causa della stimolazione del riassorbimento osseo osteolitico. Il rischio di ipercalcemia indotta da androgeni è più elevato nei pazienti immobili e in quelli con carcinoma mammario metastatico. La frequente determinazione delle concentrazioni sieriche e delle urine di calcio è raccomandata nei pazienti immobili e nelle femmine con carcinoma mammario. Oxandrolone è controindicato nelle femmine con Cancro al seno che hanno ipercalcemia.
Alterazioni del profilo lipidico sierico costituito da HDL ridotto e si verificano un aumento di LDL con oxandrolone. Il farmaco dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con ipercolesterolemia e in quelli con malattia cardiaca, specialmente in quelli con arteriosclerosi, malattia coronarica e infarto miocardico. Il monitoraggio delle concentrazioni di lipoproteine è raccomandato durante la terapia oxandrolone. Durante il trattamento con androgeni, può verificarsi edema a causa della ritenzione di sodio. Pertanto, questo è un altro motivo per usare oxandrolone con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca, edema periferico o cardiaca grave.
Oxandrolone deve essere usato con cautela, se non del tutto, nei pazienti con malattia epatica preesistente o colestasi. Gli steroidi androgeni-anabolici sono stati associati allo sviluppo di alcuni tipi di malattie epatiche tra cui la peliosi epatis (cisti piene di sangue nel fegato e talvolta tessuto splenico), tumori epatici benigni e maligni (E.g., Cancro epatocellulare), epatite colestatica e ittero. Raramente, si è verificato un fallimento epatico. Sono raccomandati test di funzionalità epatica al basale e esclusione della malattia epatica preesistente prima dell’inizio di oxandrolone e la valutazione periodica del test della funzione epatica è suggerita durante la terapia, in particolare per i pazienti adulti di età pari o superiore a 65 anni. Durante il trattamento con androgeni, può verificarsi edema a causa della ritenzione di sodio. Questo è un altro motivo per usare oxandrolone con cautela nei pazienti con grave malattia epatica.1
Durante il trattamento con androgeni, può verificarsi edema a causa della ritenzione di sodio. A causa della possibile ritenzione fluida, l’ossandrolone è controindicato nei pazienti con grave malattia renale. I pazienti con insufficienza cardiaca, nefrosi o fase nefrotica della nefrite o edema periferico devono essere trattati con cautela.
Oxandrolone a dosi di 5 o 10 mg due volte al giorno è stato studiato in 4 studi clinici che coinvolgono un totale di 339 pazienti con 172 di questi pazienti di età pari o superiore a 65 anni. L’aumento di peso medio era simile tra adulti geriatrici e giovani, senza differenze nell’efficacia trovate tra i 2 dosaggi; Tuttavia, i pazienti anziani (in particolare le donne anziane), avevano maggiori probabilità di sperimentare la ritenzione fluida ed elevazioni nelle transaminasi epatiche (LFT). Sulla base di questi dati e poiché l’emivita di oxandrolone è prolungata in questa popolazione di pazienti, il produttore raccomanda di utilizzare una dose inferiore nel trattamento dei pazienti geriatrici.1 Il Federal Omnibus Budget Reconciliation Act (OBRA) regola l’uso di farmaci nei residenti delle strutture di assistenza a lungo termine. Secondo le linee guida OBRA, l’uso di stimolanti dell’appetito dovrebbe essere riservato per le situazioni in cui la valutazione e la gestione delle cause corrette sottostanti di anoressia e perdita di peso non sono fattibili o dopo aver valutato i potenziali benefici rispetto ai rischi. L’appetito e il peso devono essere monitorati almeno mensili e lo stimolante dell’appetito dovrebbe essere sospeso se non vi è alcun miglioramento. I possibili effetti avversi dell’ossandrolone comprendono la ritenzione fluida, l’eccessiva stimolazione sessuale, la virilizzazione delle femmine e la femminilizzazione dei maschi.3
L’ossandrolone dovrebbe essere generalmente evitato nei pazienti con policitemia, poiché oxandrolone, specialmente in dosi elevate, può causare ulteriori aumenti della massa a cellule rosse. Si raccomanda una valutazione periodica dell’emoglobina ed ematocrito.
Oxandrolone è controindicato in gravidanza ed è classificato nella categoria di rischio di gravidanza FDA X. La mascolinizzazione del feto, dell’infertilità e degli effetti teratogeni, compresa l’embritossicità e la fetotossicità, sono state riportate nella progenie animale femminile quando l’ossandrolone è stato somministrato a dosi 9 volte la dose umana. Questi sono effetti coerenti con gli effetti noti di altri ormoni anabolici e androgeni. Oxandrolone dovrebbe essere usato con cautela nelle femmine del potenziale grave che può rimanere incinta. Se l’ossandrolone viene utilizzato durante la gravidanza o se il paziente rimane incinta durante l’assunzione di questo farmaco, il paziente dovrebbe essere informato del potenziale pericolo per il feto.1
Non è noto se oxandrolone viene escreto nel latte materno. Si raccomanda l’interruzione infermieristica o la cessazione di oxandrolone per le madri che stanno allattando.1 Oxandrolone è un derivato del testosterone sintetico. L’esposizione significativa a questo androgeni attraverso l’allattamento può avere effetti androgeni avversi sul bambino e il farmaco può anche interferire con una corretta istituzione di lattazione nella madre.2 Storicamente, il testosterone/androgeni è stato utilizzato a contratto per la soppressione dell’allattamento.[FN] Kochenour NK. Soppressione dell’allattamento. Clin Obstet Gynecol. 1980; 23: 1045-1059. Sono raccomandati metodi alternativi all’allattamento al seno nelle donne in allattamento che ricevono terapia anabolica/androgenica.
L’epatotossicità associata ad ossandrolone può essere dovuta allo sviluppo della peliosi epatis, alla formazione dell’epatoma che porta alla colestasi e all’ittero o alla necrosi epatica diretta. La 17A-alchilazione sembra essere l’eziologia per gli effetti epatici ad eccezione della peliosi hepatis, che è stato visto anche con testosterone. Il meccanismo dello sviluppo della peliosi epatis è sconosciuto e non sembra esserci una relazione dose o di durata. L’ittero dovuto alla colestasi è correlato alla dose e alla durata; Il suo sviluppo è raro con l’uso raccomandato. La cessazione di ossandrolone di solito risolve la peliosi epatis e l’ittero. La regressione dell’epatoma o la cessazione della crescita si verifica di solito con la cessazione di oxandrolone, poiché la maggior parte dei tumori è benigna e dipendente dagli androgeni. Tuttavia, gli epatomi associati a androgeni o steroidi anabolizzanti sono molto più vascolari rispetto ad altri tumori epatici e possono non essere rilevati fino a quando non si sviluppa un’emorragia intra-addominale potenzialmente letale. Il carcinoma epatocellulare è stato associato raramente con terapia steroidea anabolica a lungo termine a lungo termine e può anche regredire con la cessazione del farmaco. Sono raccomandati test di funzionalità epatica basale ed esclusione della malattia epatica preesistente prima dell’inizio della terapia. La malattia epatica sottostante e l’uso concomitante di altri farmaci epatotossici possono potenziare o aumentare la gravità della tossicità epatica. I pazienti anziani possono sperimentare enzimi epatici elevati più comunemente degli adulti più giovani; Si raccomanda una dose inferiore nei pazienti anziani. Si raccomanda una valutazione periodica dei test di funzionalità epatica in tutti i pazienti mentre si su Oxandrolone con interruzione del farmaco al momento dello sviluppo della malattia epatica. Altre manifestazioni di epatotossicità possono includere enzimi epatici elevati, epatite o insufficienza epatica.1
Gli effetti androgeni dell’ossandrolone possono influenzare sia i maschi che le femmine. Le manifestazioni includono l’acne vulgaris, la clitoromegalia, l’irsutismo, l’aumento della libido, l’ingrandimento del pene, il priapismo, la depressione del SNC e l’eccitabilità del SNC, compresa l’insonnia. La stimolazione sessuale eccessiva è più probabile nei maschi geriatrici. Poiché può verificarsi virilizzazione irreversibile delle donne, oxandrolone dovrebbe essere sospesa con lo sviluppo di una voce di approfondimento o raucedine, irsutismo, acne o clitoromegalia. L’integrazione di estrogeni non impedisce i cambiamenti virilizzanti indotti da oxandrolone e alcuni cambiamenti possono persistere nonostante la pronta interruzione del farmaco. L’irregolarità mestruale, l’amenorrea o l’oligomenorrea possono verificarsi a causa della soppressione indotta da oxandrolone delle gonadotropine.1
L’edema periferico può verificarsi con oxandrolone a causa di una maggiore ritenzione fluida (in associazione con la ritenzione di sodio/ ipernatriemia) e si manifesta per aumento di peso. Nel trattamento di pazienti con funzionalità renale alterata o insufficienza cardiaca congestizia, la ritenzione fluida è di maggiore significato clinico. I pazienti anziani possono avere maggiori probabilità di sperimentare una ritenzione fluida rispetto ai pazienti adulti più giovani; Si raccomanda una dose inferiore nei pazienti anziani. Altri elettroliti sierici (i.e., Anche il calcio (ipercalcemia), il fosfato (iperfosfatemia) e il potassio (iperkalemia)). L’ipercalcemia può anche essere il risultato dell’effetto stimolante dell’ossandrolone sul riassorbimento osseo osteolitico.1
Il carcinoma della prostata come malignità secondaria o ipertrofia prostatica può svilupparsi durante la terapia prolungata con oxandrolone, specialmente negli uomini anziani. La valutazione periodica dell’antigene specifico della prostata è raccomandata appositamente per i pazienti geriatrici. Segni di epididimite acuta (E.g., La febbre, i brividi, il dolore nella regione inguinale) o l’urgenza urinaria dovrebbero richiedere il ritiro della droga e la rivalutazione del dosaggio.1
I pazienti di sesso maschi. Gli effetti di femminizzazione sono generalmente reversibili con l’interruzione del farmaco. Impotenza (disfunzione erettile), diminuzione della libido, oligospermia, atrofia testicolare, irritazione alla vescica (disagio della vescica), ginecomastia e epididimite.1
Oxandrolone ha il potenziale di teratogenesi (possibile mascolinizzazione del feto) e, quindi, è un farmaco di categoria X di gravidanza.1
Il monitoraggio periodico delle lipoproteine è raccomandato a causa del possibile sviluppo di ipercolesterolemia costituita da ridotte lipoproteine ad alta densità (HDL) e aumento delle lipoproteine a bassa densità. L’alterazione della concentrazione totale di colesterolo può essere minima. La riduzione percentuale dell’HDL era del 44% da uno studio di pazienti su 7.5 mg al giorno. Sembra esserci una relazione di dose minima o nessuna con il grado di abbassamento dell’HDL. Il nadir di HDL sembra verificarsi in circa sette giorni con l’inversione di questi cambiamenti entro un mese dalla sospensione di oxandrolone. L’entità di questi cambiamenti può essere significativa soprattutto per i pazienti con malattia cardiaca preesistente. La valutazione periodica delle concentrazioni sieriche di lipoproteine è raccomandata appositamente per i pazienti con malattia cardiovascolare.1
Gli steroidi anabolizzanti possono causare la soppressione dei fattori di coagulazione II, V, VII e X. Una carenza di coagulazione o una coagulopatia possono verificarsi con oxandrolone.1
La misurazione periodica dell’emoglobina e dell’ematocrito è giustificata in pazienti che ricevono alte dosi di oxandrolone a causa del potenziale sviluppo della policitemia.1
Conservare questo farmaco da 68 ° F a 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C) e lontano da calore, umidità e luce. Tieni tutta la medicina fuori dalla portata dei bambini. Buttare via qualsiasi medicina inutilizzata dopo la data di oltre l’uso. Non scaricare i farmaci inutilizzati o versare un lavandino o scolarli.